
PROPOFOL|
fármaco, droga ou veneno?
Farmacocinética

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO
A única via de administração do fármaco disponível para fins terapêuticos é a via intravenosa, via pela qual se considera que o fármaco é totalmente absorvido

METABOLIZAÇÃO
O Propofol é metabolizado a nível hepático, principalmente pelo processo de glucoronidação no hidroxilo do carbono 1. Para além desta, pode ocorrer a hidroxilação do anel benzénico, formando-se 4-hidroxipropofol, por ação da enzima CYP2B6 e CYP2C9 com posterior conjugação com ácido sulfúrico e glucurónico.
O hidroxipropofol tem apenas cerca de 1/3 da atividade hipnótica do Propofol (19).

Gluconidação
Sulfunação
~60%

< 0,3%
Gluconidação
~40%
A absorção é acompanhada de uma rápida distribuição do fármaco do plasma para o Sistema Nervoso Central, permitindo induzir o estado de inconsciência em cerca de 15 a 30 segundos. Por ser tão rápida a distribuição, não é possível determinar picos plasmáticos de propofol. A duração da ação é curta, cerca de 5 a 10 minutos.
Volume de distribuição: 60 L/kg em adultos saudáveis (19).
Ligação a proteínas plasmáticas: 95-99% do fármaco é transportado ligado à albumina no soro e hemoglobina (19).

METABOLIZAÇÃO
Depois de metabolizado ao nível do fígado, maioritariamente por conjugação, a eliminação ocorre por excreção renal, ou seja, na urina (19).
Clearance: 1,4 a 3,4 L/min em adultos com massa média de 70kg
Urina
Referências:
19 http://www.drugbank.ca/drugs/DB00818#pharmacology, consultado em 19 de maio de 2015.
20 http://www.anesthesiawiki.net/metrohealthanesthesia/MHAnes/images/propofolMetab.jpg, acedido em 19 de maio de 2015