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Farmacocinética

 

 

ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO

A única via de administração do fármaco disponível para fins terapêuticos é a via intravenosa, via pela qual se considera que o fármaco é totalmente absorvido

METABOLIZAÇÃO

O Propofol é metabolizado a nível hepático, principalmente pelo processo de glucoronidação no hidroxilo do carbono 1. Para além desta, pode ocorrer a hidroxilação do anel benzénico, formando-se 4-hidroxipropofol, por ação da enzima CYP2B6 e CYP2C9 com posterior conjugação com ácido sulfúrico e glucurónico.

O hidroxipropofol tem  apenas cerca de 1/3 da atividade hipnótica do Propofol (19).

Gluconidação

Sulfunação

~60%

< 0,3%

Gluconidação

~40%

A absorção é acompanhada de uma rápida distribuição do fármaco do plasma para o Sistema Nervoso Central, permitindo induzir o estado de inconsciência em cerca de 15 a 30 segundos. Por ser tão rápida a distribuição, não é possível determinar picos plasmáticos de propofol. A duração da ação é curta, cerca de 5 a 10 minutos.

 

Volume de distribuição: 60 L/kg em adultos saudáveis (19).

 

Ligação a proteínas plasmáticas: 95-99% do fármaco é transportado ligado à albumina no soro e hemoglobina (19).

METABOLIZAÇÃO

Depois de metabolizado ao nível do fígado, maioritariamente por conjugação, a eliminação ocorre por excreção renal, ou seja, na urina (19).

 

Clearance: 1,4 a 3,4 L/min em adultos com massa média de 70kg

Urina

© 2015 by Camilo Rebelo Luísa Queirós Sara Marques

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